Los alquinos están ampliamente presentes en productos naturales, moléculas biológicamente activas y materiales orgánicos funcionales.Al mismo tiempo, también son importantes intermediarios en la síntesis orgánica y pueden sufrir abundantes reacciones de transformación química.Por lo tanto, el desarrollo de métodos de construcción de alquinos simples y eficientes es particularmente urgente y necesario.Aunque la reacción de Sonogashira catalizada por metales de transición es una de las formas más efectivas y convenientes de sintetizar alquinos sustituidos con arilo o alquenilo, la reacción de acoplamiento que involucra electrófilos de alquilo no activados se debe a reacciones secundarias como la eliminación de bH.Todavía lleno de desafíos y menos investigación, principalmente limitada a alcanos halogenados costosos y perjudiciales para el medio ambiente.Por lo tanto, la exploración y el desarrollo de la reacción de Sonogashira de reactivos de alquilación nuevos, económicos y fácilmente disponibles serán de gran importancia tanto en la síntesis de laboratorio como en las aplicaciones industriales.El equipo diseñó y desarrolló inteligentemente un nuevo ligando de pinza NN2 de tipo amida, estable y fácilmente disponible, que por primera vez logró la selección eficiente y alta de derivados de alquilamina y alquinos terminales con una amplia gama de fuentes catalíticas de níquel, baratas y fáciles de obtener.La reacción de acoplamiento cruzado se ha aplicado con éxito a la modificación tardía de desaminación y alquinilación de productos naturales complejos y moléculas de fármacos, lo que resalta el buen rendimiento de la reacción y la compatibilidad de los grupos funcionales, y proporciona novedad para la síntesis de importantes alquinos sustituidos con alquilo.Y métodos prácticos.
Hora de publicación: 22-nov-2021