Las alquinos están ampliamente presentes en productos naturales, moléculas biológicamente activas y materiales funcionales orgánicos. Al mismo tiempo, también son intermedios importantes en la síntesis orgánica y pueden sufrir abundantes reacciones de transformación química. Por lo tanto, el desarrollo de métodos de construcción de alquinos simples y eficientes es particularmente urgente y necesario. Aunque la reacción de Sonogashira catalizada por los metales de transición es una de las formas más efectivas y convenientes de sintetizar alquinos sustituidos por arilo o alquenilo, la reacción de acoplamiento que involucra electrofilos de alquilo no activados se debe a reacciones laterales como la eliminación de BH. Todavía lleno de desafíos y menos investigación, principalmente limitado a alcanos halogenados con halogenado ambientalmente hostil y costosos. Por lo tanto, la exploración y el desarrollo de la reacción de Sonogashira de reactivos de alquilación nuevos, económicos y fácilmente disponibles será de gran importancia tanto en la síntesis de laboratorio como en las aplicaciones industriales. El equipo diseñó ingeniosamente y desarrolló un nuevo ligando de pinza NN2 de tipo amida, fácilmente disponible y estable, que por primera vez se dio cuenta de la selección eficiente y alta de los derivados de alquilamina y alquinos terminales con una amplia gama de fuentes catalíticas de níquel, baratas y fáciles de obtener. La reacción de acoplamiento cruzado se ha aplicado con éxito a la modificación tardía de desaminación y alquinilación de productos naturales complejos y moléculas de fármacos, lo que resalta el buen rendimiento de la reacción y la compatibilidad funcional del grupo, y proporciona novedad para la síntesis de alquinos importantes substituidos de alquilo. Y métodos prácticos.
Tiempo de publicación: Nov-22-2021